蓝刀1976

中庸老师我还想要问问，如果要想提高FK506的浓度，吃那种辅助药效果最好，并且不用长期服用，另外如果我的血药浓度提高了，是否是真实的提高了？是否可以停用辅助药物了？

中庸

蓝刀肾友，您好！
提高药物浓度的辅助用药都需要长期服用，浓度提高后也必须长期服用。现在已被证实的有提高fk506血药浓度的辅助药物都是CYP3A4、3A5同工酶的抑制剂或底物。抑制肠CYP3A4、3A5代谢的药物可以增加fk506在肠道的吸收，抑制肝CYP3A4、3A5代谢的药物可以延缓fk506在肝脏的代谢。应用CYP3A4、3A5抑制剂或底物提高fk506的血药浓度，是基于对fk506药代动力学方面的认识，经研究证实，fk506的药效与药物浓度曲线下面积（AUC）有较好的相关性，这就使得用CYP3A4、3A5同工酶的抑制剂或底物提高fk506血药浓度并有效抑制排斥反应成为可能。

中庸

（续上）用肠CYP3A4、3A5抑制剂或底物提高fk506的吸收作用肯定，但肝CYP3A4、3A5抑制剂或底物抑制fk506的代谢作用有多大还是值得深入研究的问题。由于大多数CYP3A4、3A5抑制剂或底物都是同时作用于肝，肠（西柚汁只作用于肠道），这也用CYP3A4、3A5抑制剂或底物提高fk506可能要打些折扣。因此，除西柚汁外，用其他CYP3A4、3A5抑制剂或底物提高fk506血药浓度应比理想的浓度值要适当高一些。