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关于环孢素与肝药酶P450(CYP-3A4) ☆☆☆☆ [原创 2007-02-03 23:46:11]  删除... 
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蓝刀1976

2007-1-1 12:33:04    

中庸老师非常感谢您对我的帮助,只是您的专业术语对于我来说有点深了,我想问您一下,您说的CY3A4和3A5具体来说是指啥药,说点通俗的名字,谢谢了,最后祝愿您和天下所有的病友2007年新年新气象,新年好运来,新年身体更健康,新年工作更顺利,金猪年一顺百顺,发大财。

 

中庸

2007-1-3 0:01:34    

蓝刀肾友,您好!
CYP3A4、3A5不是药物,是细胞色素P450的同工酶。这样给您说吧,无论是食物还是药物,既然人体后,首先被吸收人血液中,参与人体的生理活动和对疾病的治疗作用,但是,食物或药物作为异体进入人体后,机体要动员各种机制使食物或药物发生化学结构改变,即生物转化,这就是代谢。食物或药物经过代谢后变成更小的化学结构,从体内消除。
食物或药物的代谢多数情况需要通过特异性细胞酶的催化,这些酶主要有细胞色素P450单氧化酶系(P450,又称CYP)的酶,主要有1A2、2A6、2A9、3A4、3A5等同工酶,3A4又是最重要的同工酶,大多数药物的代谢都需要3A4的催化。

 

中庸

2007-1-3 0:07:37    

(续)如果A药可以抑制需要CYP参与其代谢的B药的活性,就可以提高B药的血药浓度和毒性,那么A药就是CYP的抑制剂,B药就是CYP的底物。多数情况下,A药与B药互为CYP的抑制剂和底物。环孢素、fk506就是CYP-3A4的底物或抑制剂,凡是能够抑制CYP-3A4酶活性的药物都可以提高环孢素、fk506的血药浓度,这些药物包括地尔硫卓、维拉帕米、尼拉地平、红霉素、酮康唑、西柚汁等;凡是能够诱导CYP-3A4酶的活性的药物都可以降低环孢素、fk506的血药浓度,这些药物包括利福平、卡马西平等。环孢素、fk506的说明书有较详细的罗列。在应用环孢素、fk506的时候,应避免服用CYP-3A4酶的抑制剂或诱导剂,以免引起环孢素、fk506的血药浓度的变化从而引起中毒或排异。

 

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